一、化学结构与理化性质

γ-氨基丁酸（γ-aminobutyric acid）简称GABA，又称氨酪酸、哌啶酸。化学名为4-氨基丁酸，分子式为C4H9NO2，分子量为103.1，CAS号为56-12-2。

γ-氨基丁酸的化学结构

通常为小叶状结晶（甲醇-乙醚）、针状结晶（水-乙醇），熔点202℃（在快速加热下分解）。易溶于水，微溶于热乙醇，不溶于其他有机溶剂。在熔点以上分解形成吡咯烷酮和水。

  二、主要来源与生产制备方法

主要来源  γ-氨基丁酸广泛分布于动植物体内，植物如豆属、参属、中草药等的种子和根茎中，种子发芽会使含量增高。在动物体内，γ-氨基丁酸几乎广泛分布于大脑皮层、海马和小脑神经组织中，其中脑组织中的含量为0.1～0.6mg/g。

生产制备方法  主要制备方法有生物合成和发酵法，发酵法所用的菌种为乳酸菌、酵母菌和曲霉菌等一些安全性高的微生物。

  三、生理功能及作用

抗焦虑的作用  已经证明GABA是中枢神经系统的抑制性传递物质，是脑组织中最重要的神经递质之一。其作用是降低神经元活性，防止神经细胞过热，GABA能结合抗焦虑的脑受体并使之激活，然后与另外一些物质协同作用，阻止与焦虑相关的信息抵达脑指示中枢（如GABA A受体）。

降低血压  GABA能作用于脊髓的血管运动中枢，有效促进血管扩张，达到降低血压的目的。

较多研究报道，GABA及其A、B两个受体均能有效促进血管扩张。

参与镇痛作用  镇痛作用可通过GABA受体介导，抑制神经元，在伤害信息处理和疼痛调节中发挥作用[10-11]。

神经营养作用  最近研究发现，GABA是神经系统发育过程中潜在的营养因子，对神经元的增殖分化有调节作用。

其他  对肾功能和肝功能有作用，有促进酒精代谢作用和消臭效果，以及对心律的影响和对激素的调节作用等。

  四、安全性研究

人群资料  对健康个体进行试验，给予GABA片或强化了GABA的食品（每天摄入GABA 10～120mg），持续l2周，未见任何异常。短期经口摄入剂量高达18g，耐受性良好。对血压正常的个体，每人每天给予10mg的GABA持续8周，或5～18g持续l～4天，对血压没有任何影响[5]。

代谢情况  体内γ-氨基丁酸转氨后生成琥珀酸半醛，然后氧化成琥珀酸进入三羧酸循环。对动物进行的药代动力学研究发现，其在体内降解很快，半衰期约为20～30min，在体内分布广泛，可通过血脑屏障。

GABA与不同受体结合，产生不同调节作用。GABA A受体是细胞膜上的化学门控通道，使C1-1通道开放，进而影响神经元功能。GABA B受体在突触前抑制中起重要作用。GABA C受体存在于视觉神经通络中，是视网膜中视杆通络信息传递调控的重要因子。

急性毒性  口服，小鼠LD50≥15.55g/kg。GABA属实际无毒物质，无蓄积毒性作用。研究γ-氨基丁酸对ICR小鼠的急性毒性和亚急性毒性。急性毒性试验结果显示，γ-氨基丁酸对小鼠经口LD50＞10g/kg。亚急性毒性试验结果显示，γ-氨基丁酸以500mg/kg、100mg/kg和20mg/kg给小鼠连续灌胃30d，对小鼠的增重、脏器系数、血常规指标、血生化指标无明显影响（P＞0.05）。

遗传毒性  含有GABA的发酵奶进行Ames试验，DGB10和DGB25，分别含有GABA 10mg /100ml和25mg /100ml，结果均为阴性。

亚慢性毒性  对大鼠进行90天的亚慢性毒性试验[2]，将试验动物分为4组（对照组喂饲蒸馏水20ml，阴性对照组20ml未发酵奶，20ml GABA浓度为10mg /100ml的发酵奶，20ml GABA浓度为25mg /100ml的发酵奶）。结果未发现有任何毒副作用。根据众多研究得出其NOAEL为5mg / kg。

慢性毒性  对大鼠和狗进行的慢性毒性试验发现，长期摄入lg /（kg·d）的GABA未见任何毒副作用[3]。

生殖与发育毒性  研究发现，大量摄入GABA可致GH（生长激素）增加。

  五、常见使用方法与调查/推荐摄入量

常见使用方法

食品  可应用于饮料、可可制品、巧克力和巧克力制品、糖果、焙烤食品、膨化食品，但不包括婴幼儿食品。

保健食品  已有应用于保健食品的记载。

其他  作为药品可用于治疗各种类型的肝性脑病和尿毒症，也可作为催眠药及煤气中毒等所致昏迷的苏醒剂。此外，口服可用于脑血管障碍引起的偏瘫、记忆障碍、语言障碍、儿童智力发育迟缓及精神幼稚症等。

调查/推荐摄入量

调查摄入量  美国“国家营养健康调查的数据（NHANES）可供查阅。

推荐摄入量  我国卫生部新资源公告2009年12号批准规定每日食用量＜500mg。其他未发现有效文件。

  六、国际组织和各国政府评价、批准、认可情况

中国  卫生部2009年12号公告，批准其为新资源食品，允许应用于饮料、可可制品、巧克力和巧克力制品、糖果、焙烤食品、膨化食品，但不包括婴幼儿食品。规定每日食用量＜500mg。

美国  曾有公司向美国FDA提交申请，申请号GRAS（000257）。但后来该公司又取消了申请，美国FDA不再评价。

欧盟  尚未查到有效资料。

澳/新  尚未查到有效资料。

  七、注意事项和禁忌

不适宜人群  因其可通过血脑屏障，孕妇、乳母及婴幼儿不宜使用。

禁忌  尚未查到有效资料。

与药物相互作用  未查见相关文献资料。

其他  本品必须充分稀释后缓慢静滴，以免引起血压急剧下降而导致休克。静滴过程中，如有胸闷、气急、头昏、恶心等症状，应立即停药。可出现运动失调、肌无力、血压降低、呼吸抑制等不良反应。