罗汉果甜苷

一、化学结构与理化性质

罗汉果甜苷（mogrosides）是罗汉果中的三萜系S-5强甜物质，属葫芦素烷型化合物[1]，苷元的结构和葫芦苦素类似，但味甜而不苦。它是一类苷的总称[2,3][2，3]， 包括罗汉果甜苷IV / V （mogroside IV / V ） [4-6][4－6]、赛门苷 I （siamenoside I ）、11-氧化罗汉果甜苷 V （11-oxo-mogroside V ）等。它们的主要差别在于连结的糖基不同。它们的甜度与苷元部分11位氧取代基、苷元结含的葡萄糖数目、位置密切相关。其中，罗汉果甜苷II的化学式为C42H72O14；;罗汉果甜苷III的化学式为C48H82Ol9；；罗汉果甜苷IV的化学式为C54H92O24，, CAS号为89590-95-4;；罗汉果甜苷V的化学式为C60H102O29，,CAS号为88901-36-4；;罗汉果甜苷VI的化学式为C66H112O34， , CAS 号为 89590-98-7。

罗汉果甜苷：IV: R1= —glc    6    —glc   R1=  —glc    2   —glc

罗汉果甜苷 ：V : R1= —glc    6  —glc   R1= —glc  2    2 —glc

                                               6|                           6|

                                                                      glc

赛门苷 ：I : R11= —glc             R1|= —glc  2 —glc

                                                6|

                                                              glc                                6|

                                glc

罗汉果甜苷的化学结构

纯罗汉果甜苷在常温下为白色粉末，罗汉果甜苷甜度高、热量低、色泽浅、水溶性好。罗汉果甜苷含量大于80%时，与5%蔗糖溶液相比，0.001%溶液甜度大于200倍，达到相同甜度时，热量仅是蔗糖的1/50。罗汉果甜苷在100℃的中性水溶液中连续加热25h，或在120℃空气中长期加热仍不被破坏，热稳定性非常好。罗汉果甜苷单独存放或与其他物质混合存放，18个月内都不会发生发酵和霉变，罗汉果甜苷受酸碱度影响小，在pH 2.0～10.0较稳定。

二、主要来源与生产制备方法

主要来源  罗汉果甜苷只存在于罗汉果中，以罗汉果果肉中的含量最高。罗汉果含有大量的三萜类糖苷化合物，如罗汉果甜苷ⅡEHE、III, III E, IV、V和VI、罗汉果醇、赛门苷I、Il11-O-罗汉果苷V、罗汉果新苷，其中1/10 000浓度的罗汉果苷V和赛门苷I甜度分别相当于5%蔗糖300倍和563倍，是优良的天然低热能甜味剂。罗汉果甜苷V在鲜果中含量约为0.5%,%，干果中为4%～5%。

生产制备方法  工业化生产主要是树脂吸附法。

三、生理功能及作用

止咳祛痰作用  罗汉果甜苷可明显延长浓氨水所致小鼠咳嗽的潜伏期，减少咳嗽次数，提示该提取物能通过抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经或传出神经中的任一环节而镇咳。痰是由气管和支气管的腺体和杯状细胞所分泌，罗汉果甜苷能明显增加小鼠支气管的排痰量，表明其可促进腺体分泌，使分泌量增加，从而起到祛痰作用[7]。

抗氧化作用  罗汉果皂苷提取物具有抗氧化活性，罗汉果皂苷V是提取物中主要的抗氧化活性成分，还能抑制低密度脂蛋白胆固醇的氧化[8,9] [8，9]。

免疫调节  用  罗汉果甜苷分别给正常和环磷酰胺（CTX）诱导的免疫低下小鼠灌胃，对正常小鼠免疫功能无明显作用，但能显著提高CTX免疫抑制小鼠的巨噬细胞吞噬功能和T细胞的增殖作用。表明罗汉果甜苷对CTX免疫抑制小鼠的细胞免疫功能具有一定的正调节作用[10]。

其他  罗汉果甜苷还有降血糖[11-12][11－12]、抗糖尿病[13]、 抗过敏[14]及抗肿瘤[15-16][15－16]等功效。

四、安全性研究

人群资料  对人群进行的交叉试验发现，摄入200mg/kg的罗汉果甜苷，持续3天，未对人体血糖水平产生影响。

代谢情况  未查见相关文献资料。

急性毒性  小鼠经口 LD50LD50>15g/kg,，属于无毒物质[7]。

遗传毒性  Ames试验结果为阴性，不会引起基因突变[17-19][17－19]。罗汉果甜苷3.0g/kg（相当于人用量的250倍）灌胃4周，对家犬的血液学指标、肝、肾、功能、血糖与尿糖以及心、肝、肾、肺、脾的形态学变化均无明显的影响。

哺乳动物微核试验，高剂量为2 000mg/kg的罗汉果浓缩物，中剂量为1 000mg/kg，低剂量为400mg/kg,，结果发现试验组和对照组无区别。

亚慢性毒性  在13周的亚慢性毒性试验中，雄性与雌性Wistar大鼠分别给予含有罗汉果提取物0%、0.04%、0.2%、1%和5%的饲料，认为未观察到有害作用的最大剂量（NOAEL）为5%,即雄性大鼠2 520mg/kg,雌性大鼠3 200mg/kg[19]。另外，在28天与90天的毒性试验中，灌胃给予雄性与雌性犬罗汉果提取物3 000mg/kg （该罗汉果提取物中甜苷V的含量大约在39%，总甜苷的含量在60%以上），也没有观察到明显异常不良作用[20]。而在最新的毒性试验中（该试验完全按照OECD和US FDA的相关指南要求进行），给予大鼠O0、10 OOO10 000ppm, 30 OOO30 000ppm, 100 OOO100 000ppm 罗汉果提取物饲料喂养28天，认为未观察到有害作用的最大剂量（NOAEL）为 lOOOOO100 000ppm，即雄性大鼠每天 7.07g/kg，雌性大鼠每天7.48g/kg 。[21]。

慢性毒性与致癌性  未查见相关文献资料。

生殖与发育毒性  未查见相关文献资料。

其他  未査见相关文献资料。

五、常见使用方法与调查/推荐摄入量

常见使用方法

食品  罗汉果甜苷作为甜味剂允许在各类食品加工中按生产需要适量使用（有特别规定的除外）。

保健食品  可作为食品配料或添加剂应用于保健食品。

其他  可用作化妆品。

调查/推荐摄入量

调査摄入量  一般人群罗汉果甜苷的EDI为每日2.6mg/kg/d,，第90百分位为每日6.8mg/kg，成人糖尿病患者EDI为每日2.8mg/kg,第90百分位为每日9.0mg/kg，健康儿童EDI为每日4.2mg/kg,第90百分位为每日9.9mg/kg，糖尿病儿童EDI为每日6.7mg/kg，第90百分位为每日9.1 mg/kg。

推荐摄入量  中国药典推荐罗汉果的治疗用量为成人每天9～15g （水煎服用），若以罗汉果干果中总甜苷5% （其中甜苷V含量为2%）计，则罗汉果甜苷的成人每日推荐服用量约为0.45～0.75g。

六、国际组织和各国政府评价、批准、认可情况

中国  《食品添加剂使用卫生标准》GB2760-2007 中明确规定，作为甜味剂可添加于各类食品。

美国  将罗汉果提取物批准为GRAS, ，GRN No.000301。

欧盟  未查见相关文献资料。

澳/新  批准罗汉果提取物作为食品添加剂（甜味剂）。罗汉果汁液浓缩物，批准作为食品添加剂。

其他  日本批准作为食品添加剂。

七、注意事项和禁忌

不适宜人群  未査见相关文献资料。

禁忌  未查见相关文献资料。

与药物相互作用  未查见相关文献资料。

其他  未査见相关文献资料。