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萜类 红景天苷

  红景天苷

一、化学结构与理化性质

红景天苷(salidroside)的分子式为C14H20O7,分子量为 300,CAS 号为 10338-51-9。

红景天苷的化学结构

红景天苷为无色透明针状结晶,熔点158~160℃,溶于水、乙醇、正丁醇,微溶于丙酮、乙醚。在水溶液中,不能转化为链式,因此糖苷无变旋现象和还原性,在酸或酶的作用下,可水解为1分子葡萄糖和1分子苷元[1]。

二、主要来源与生产制备方法

主要来源  主要来自于蔷薇目景天科红景天属植物。

生产制备方法  提取方法主要有水提法、超声波提取法、微波辅助水提取法[2,3]。

三、生理功能及作用

抗缺氧、抗疲劳作用  红景天苷对氯化钴诱导的内皮细胞凋亡起保护作用[6]。经常压耐缺氧、转棒、游泳法和耐低温法测定,红景天苷可延长小鼠缺氧存活时间,小鼠转棒耐力时间和游泳持续时间,明显提高耐寒能力。红景天苷通过维持5-羟色胺(5-HT)含量在正常范围从而起到抗中枢疲劳的作用。

保护心脑血管  红景天苷可抑制大鼠缺血再灌注引起的白细胞介素1β、TNF-α表达的增加,对缺血再灌注损伤鼠的脑有保护作用。红景天苷可抑制血管ACE的表达,显著抑制血管平滑肌细胞(VSMC)的增殖,抑制VSMC的收缩,同时降低正常VSMC中TGF-β的表达。红景天苷可显著降低过氧化氢处理的原代培养乳鼠心肌细胞培养介质中的乳酸脱氢酶(LDH)和丙二醛(MDA)水平,显著提高细胞Na+-K+-ATP酶活力,改 善细胞超微结构,表现出对心肌细胞的保护作用[7]。

保护神经细胞  红景天苷药物血清在体外可促进神经干细胞向神经元方向分化。在SH-SY5Y神经细胞缺氧/缺糖损伤模型中红景天苷可抑制缺氧缺糖损伤所致的神经细胞线粒体膜电位和活性,具有稳定线粒体膜电位,抑制细胞凋亡的作用;还可对叠氮化钠诱导的线粒体损伤起保护作用[8]。脑缺血再灌注动物模型研究表明红景天能增加脑组织中乙酰胆碱(Ach)的生成,抑制缺血再灌注损伤引起的NO升高,降低缺血再灌注时脑组织内皮素(ET)含量,减轻ET对神经元的损伤作用。

保肝作用  红景天苷可明显抑制乙醛刺激的大鼠肝星状细胞增殖及胶原基因的表达,具有抗肝纤维化的作用。红景天苷能明显降低CC14、D-半乳糖胺及卡介苗加脂多糖诱导小鼠肝损伤模型的血清谷丙转氨酶(ALT)、NO、肝匀浆丙二醛(MDA)和甘油三酯(TG)的含量,显示其保肝作用。红景天苷还可抑制四氢氨基吖啶引起的人肝细胞毒性。红景天苷可影响SMMC-7721细胞结构、功能、代谢等指标,诱导其在体外向正常肝细胞分化。说明红景天苷对人肝癌细胞有一定的诱导分化作用。

其他  抑制骨髓细胞凋亡,促进骨髓造血功能恢复,缓解肾间质的损伤,防辐射作用,清除自由基作用[9]。

四、安全性研究

人群资料  未查见相关文献资料。

代谢情况  动物研究发现,红景天苷在体内主要通过肝代谢、肾排泄。

急性毒性  昆明种小鼠经口灌胃,以长鞭红景天含量计,LD50>10 000mg/kg,毒性分级属实际无毒级。

遗传毒性  应用微生物回复突变试验(Ames试验,每皿5000μg、500μg、50μg,5.0μg和0.5μg)、体外培养CHO细胞染色体畸变试验(2 000μg/ml、1000μg/ml、500μg/ml)和小鼠骨髓微核试验法(1500μg/kg、750μg/kg和375μg/kg)检测红景天苷注射液的遗传毒性。结果发现,红景天苷注射液对鼠伤寒沙门菌无致突变性,对体外培养CHO细胞染色体无致畸变作用,对ICR小鼠无诱发骨髓嗜多染红细胞微核的效应,3个试验结果均呈阴性。红景天苷注射液不具有遗传毒性。

亚慢性毒性  红景天的最大无作用剂量为8 g/kg。

慢性毒性与致癌性  未查见相关文献资料。

生殖与发育毒性  Wistar大鼠致畸试验表明,红景天提取物7 200mg/kg可导致胎仔身长、体重下降及囟门增大,但对胎仔的外观、内脏及骨骼畸形率均无影响。在此浓度下并无致畸作用[10]。

其他  未査见相关文献资料。

五、常见使用方法与调査/推荐摄入量

常见使用方法

食品  以红景天苷为主要成分的食品有红景天袋泡茶、酒、饮料、面包等。

保健食品  可添加于具有抗衰老、抗疲劳、提高免疫力的保健食品,可制成胶囊、片剂、口服液等形式。

其他  可作为药品或护肤品。

调查/推荐摄入量

调查摄入量  未查见相关文献资料。

推荐摄入量  中国药典2010版,推荐红景天的用量为3~6g。

六、国际组织和各国政府评价、批准、认可情况

中国  已将红景天列入可用于保健食品的物品名单[11]。

美国  可用于膳食补充剂,其含量一般为1%左右。 欧盟未查见相关文献资料。

澳/新  未查见相关文献资料。

七、注意事项和禁忌

不适宜人群  孕妇、乳母及儿童不宜使用。

禁忌  未查见相关文献资料。

与药物相互作用  未査见相关文献资料。

其他  未査见相关文献资料。


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