维生素B6

一、化学结构与理化性质

维生素B6 （vitamin B6）即吡哆素（pyridoxine）是一种水溶性维生素，其基本化学结构为3-甲基-3-羟基-5甲基吡啶。通常在食物中有3种存在形式即吡哆醇（PN）、吡哆醛（PL）和吡哆胺（PM）。

吡哆醇分子式为C8H11NO3,，分子量为169.18，CAS 号为 65-23-6。

吡哆醛分子式为C8H9NO3,，分子量为167.16, CAS 号为 66-72-8。 0

吡哆胺分子式为C8H14C12N2O2，分子量为241.11, CAS 号为 524-36-7。

吡哆醇（A）、吡哆醛（B）
和吡哆胺（C）的化学结构

维生素B6易溶于水和酒精，在空气中稳定，对光较敏感，但降解程度不同，主要与pH有关，中性环境中易被光破坏。在酸性条件下，吡哆醛和吡哆胺对热比较稳定，但在碱性条件下对热不稳定。

二、主要来源与生产制备方法

主要来源  维生素B6广泛存在于动植物性食物中，含量最高的食物是白色肉类（如鸡肉、鱼肉），其次为肝、蛋黄、豆类和坚果等。水果和蔬菜中维生素B6含量也较高，含量最少的是柠檬类水果和奶类。

生产制备方法  维生素B6包括吡哆醇、吡哆醛和吡哆胺3种形式，人工合成的维生素B6常为盐酸吡哆醇。目前生产维生素B6只能用化学方法合成。最初，化学合成维生素B6的方法是利用合成吡啶的经典方法先合成吡啶环。目前，工业上生产维生素B6主要采用噁唑法合成工艺。

三、生理功能及作用

参与氨基酸、脂肪酸的代谢  维生素B6是在能量产生、氨基酸和脂肪代谢、中枢神经系统活动以及血红蛋白生成中必不可少的物质。维生素B6以其活性形式磷酸吡哆醛（PLP）作为许多酶的辅酶，参与神经递质、糖、神经鞘磷脂、亚铁血红素、脂肪和核酸的代谢，同时参与所有氨基酸代谢。还有证据显示，PLP通过与受体结合发挥对类固醇激素作用的调节。

构成辅酶  维生素B6的活性形式PLP为丝氨酸羟甲基转氨酶的辅酶，该酶通过转移丝氨酸侧链到受体叶酸盐分子参与一碳单位代谢。维生素B6是δ-氨基-酮戊酸成酶的辅因子，该酶催化血红素生物合成的第一步；维生素B6是半胱氨酸脱羧酶、胱硫醚酶β-合成酶的辅因子，这些酶参与同型半胱氨酸到半胱氨酸的转硫化途径。PLP的羰基与赖氨酸的ε-氨基以Schiff碱和蛋白质结合。

调节免疫功能   给老人补充充足的维生素B6,有利于淋巴细胞的增殖。近来研究提示，PLP可能通过参与1-碳单位代谢而影响到免疫功能。维生素B6缺乏将会损害DNA的合成，这个过程对维持适宜的免疫功能也是非常重要的。

升高神经递质水平  许多需要PLP参与的酶促反应，均使神经递质水平升高，包括5-羟色氨、牛磺酸、多巴胺、去甲肾上腺素、组胺和γ-氨基丁酸。近年来研究证明，维生素B6与维生素B2关系十分密切，维生素B6缺乏时常伴有维生素B2缺乏症状。

其他  轻度高同型半胱氨酸血症近年来已被认为是血管疾病的一种可能危险因素，维生素的干预可降低血浆同型半胱氨酸含量。最近的前瞻性研究数据提示，大剂量维生素B6摄入量可能降低冠心病发生率。

四、安全性研究

人群资料  过量：一次性摄入1 000mg/d的吡哆醇可导致神经损害，症状包括手足麻刺感（感觉异常）、步态踉跄、口周麻木、特征性的袜套样感觉缺失及肌肉协调功能丧失。低剂量的吡哆醇（500mg/d或100 ～300mg/d） 使用几个月或几年也会产生神经病变[1]。大多数情况下这种损害一般是可逆的。使用吡哆醇（150mg/d或更多）时还会出现夜间休息不良、多梦、光过敏及痤疮样皮疹。许多吡哆醇补充剂的人群试验研究了吡哆醇对腕管综合征、经前综合征、妊娠反应及高同型半胱氨酸血症等疾病的影响。大多数试验对副反应没有进行研究或没有具体报道。

缺乏：原发性缺乏几乎没有报道。出现缺乏症状马上给予能得到及时纠正。临床报道缺乏维生素B6包括虚弱、失眠、周围神经病、唇裂、口炎等。典型症状是脂逸性皮炎、小细胞贫血和颠茄样发作、忧郁和精神错乱。

代谢情况  不同形式的维生素B6大部分都能通过被动扩散形式在空肠和回肠被吸收，经磷酸化形成磷酸吡哆醛（PLP）和磷酸吡哆胺（PMP），被吸收的维生素B6代谢物在肠黏膜和血中与蛋白质结合，被转运到肝，组织中以PLP形式蓄积和储留。同效维生素B6通过磷酸化/去磷酸化、氧化/还原以及氨基化/脱氨基化过程容易相互进行代谢转化。维生素B6的代谢产物经尿排出。

急性毒性  尚无其LD5。相关报道。且据报道，肌内注射吡哆醇187.2mg/kg能够抑制乙醇的毒性，使其对大鼠的LD50从4.46g/kg上升至5.19g/kg[2]。

遗传毒性  维生素B6在Ames试验中（TA98和TA 100）表现出致突变性[3]。

亚慢性毒性 不同种属的动物给予从每日50～7 000mg/kg不等的剂量。出现神经损害症状的时间间隔也不同，不同种属之间存在明显差异[4]。

慢性毒性与致癌性  出现神经损害症状。

生殖与发育毒性  腹腔内每日注射250mg/kg和 500mg/kg吡哆醇可导致大鼠的睾丸发生组织学改变（较低剂量时是可逆的）。雌性大鼠腹腔内每日注射50mg/kg可抑制催乳素的释放。动物试验未发现对胎儿发育有影响。

其他  未査见相关文献资料。

五、常见使用方法与调查/推荐摄入量

常见使用方法

食品维生素B6天然存在于食物中，并可以作为食品添加剂或营养强化剂添加于食品中。

维生素B6可添加于动物饲料中。

保健食品 可应用于膳食补充剂和保健食品。保健食品的口服补充量通常为：单方每次10～20mg，一日3次，复方每次6～10mg。

其他 作为药品，可应用于治疗肝炎、周围神经炎、痤疮、斑秃、贫血、动脉粥样硬化、异烟肼中毒、预防心脏病、孕妇晨吐、经前期综合征等。

调查/推荐摄入量

调査摄入量  未査见相关文献资料。

推荐摄入量  中国营养学会推荐的成人摄入量为1.2mg/d，UL 为100mg/d。

美国制定了维生素B6推荐标准：14～50岁男 性1.3mg/d，50岁以上男性1.7mg/d，19～50岁女性1.3mg/d，50岁以上女性1.5mg/d，孕妇1.9 mg/d,乳母2mg/d。维生素B6推荐的最大摄入量为：1～3岁儿童30mg/d，4～8 岁儿童 80mg/d, 9～13 岁儿童 60mg/d， 14～18岁成人（包括孕妇和乳母）80mg/d，18岁以上成人（包括孕妇和乳母）l00mg/d。美国FNB根据临床资料将人群NOAEL值定为200mg，UF定为2，得到成人UL值为100lOOmg。

欧盟SCF根据Dalton等（1987）的资料制定了吡哆醇的UL值。由于在Dalton的研究中，出现不良反应的吡哆醇摄入量的均数为117mg，中位数<lOOmg100mg，故 将LOAEL定为lOOmg100mg。将UF定为4 （其中的系数2用于解释长期摄入，另一个系数2用于解释数据库的差异）。因此欧盟SCF推算得到的UL值为25mg。

英国EV认为现有的人群资料尚不充分，故根据对狗的研究得到的每日50mg/kg这一 LOAEL值，并将UF定为300 （其中的系数3用于从LOAEL向NOAEL的推导，系数10用于推导种属间的差异，另一个系数1O用于解释人群敏感度的差异），最终得到的安全上限值（SUL）为10mg/d（按成人体重60kg计算）。

六、国际组织和各国政府评价、批准、认可情况

中国  我国批准维生素B6为营养强化剂，允许的维生素B6的化合物来源为盐酸吡哆醇、5'-磷酸吡哆醇。我国也允许维生素B6作为药品和保健食品使用。

美国  维生素B6是美国国家营养食品协会 （NNFA）认可的膳食补充剂原料，来源为盐酸吡哆醇、5'-磷酸吡哆醇、吡哆醛和吡哆胺。盐酸吡哆醇作为GRAS物质，可添加到焙烤食物、非酒精饮料，早餐谷物、乳产品、肉类产品、植物蛋白产品以及快餐食品中，也可用于婴幼儿配方食品中（21 CFR 184.1676）。

欧盟  允许维生素B6作为膳食补充剂，允许的维生素B6的化合物来源为盐酸吡哆醇、5'-磷酸吡哆醇、5'-磷酸吡哆醛（2002/46/EC）（EC NO 1170/2009）。

允许维生素B6作为食品添加剂添加于食品中，允许的维生素B6的化合物来源为盐酸吡哆醇、5'-磷酸吡 哆醇、双棕榈酸吡哆醇（EC NO 1925/2006）（EC NO 1170/2009）。

允许将维生素B6添加于婴幼儿配方奶粉和较大婴儿配方奶粉中，允许的维生素B6的化合物来源为盐酸吡哆醇、5’-磷酸吡哆醇，允许的添加量为9～42μg/100kJ或35～175μg/100kcal （2006/141/EC）。

允许将维生素B6添加于婴幼儿谷物加工制品和婴幼儿食品，最大添加量为0.35mg/100kcal，允许的维生素A的化合物来源为盐酸吡哆醇、5’-磷酸吡哆醇（2006/125/EC）。

允许维生素B6应用于具有特殊营养作用的食品中，允许的维生素B6的化合物来源为盐酸吡哆醇、51-磷酸吡哆醇、双棕榈酸吡哆醇（2001/15/EC）。

澳/新  允许将维生素B6作为营养强化剂添加于食品中，允许添加的食品类别和添加量如（STANDARD1.3.2）中。

允许将维生素B6应用于含咖啡因的饮料中，每天饮用量中维生素B6的最大含量为1Omg （STANDARD 2.6.4）。

允许将维生素B6应用于婴儿配方食品中，允许的添加量为9～36μg/100kJ，允许的维生素B6的化合物来 源是盐酸吡哆醇、5’-磷酸吡哆醇（STANDARD 2.9.1）。

允许将维生素B6应用于婴儿食品中，RDI值为0.45mg，允许的维生素B6的化合物来源是盐酸吡哆醇、5’-磷酸吡哆醇（STANDARD 2.9.2）。

允许将维生素B6应用于代餐和配方补充食品，每份代餐的最大声称量为0.8mg，儿童配方补充食品的最 大声称量为0.35mg，成人配方补充食品的最大声称量为 0.8mg （STANDARD 2.9.3）。

允许将维生素B6应用于一般性运动配方补充食品，每天从中摄入的维生素B6的最大声称量为3.2mg（STANDARD 2.9.4）。

将维生素B6的膳食补充剂作为补充药品管理。

CAC CODEX允许的维生素B6的化合物来源为盐酸吡哆醇、5'-磷酸吡哆醛（CAC/GL 10-1979）。

允许将维生素B6添加到婴儿配方食品和特殊医学用途的婴儿配方食品中，允许的添加量为35～175μg/100kcal或 8.5～45μg/100 kJ（CODEX STAN 72-1981）。

允许将维生素B6添加到较大婴儿配方食品中，允许的添加量为>45μg/100kcal或 >l111μg/100kJ （CODEX STAN 156-1987）。

允许将维生素B6添加到谷基类婴幼儿加工食品中（C0DEX 74-1981，REV 1-2006）。

允许将维生素B6添加到罐装婴儿食品中（CODEX STAN 73-1981）。

允许将维生素B6添加到除婴儿配方外的其他特殊医用食品中。

七、注意事项和禁忌

不适宜人群  服用左旋多巴治疗帕金森病时，每日服用维生素B6不超过6mg，以免诱发感觉神经疾患。

禁忌  未查见相关文献资料。

与药物相互作用（1）吡哆醇在人体内发挥生理学 功能需要核黄素、锌和镁的参与。

（2）吡哆醇补充剂可降低左旋多巴（一种用于治疗帕金森氏病的药物）的治疗效果。

（3）吡哆醇还与其他一些药物如异烟肼、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、肼屈嗪及青霉胺等发生交互作用，服用上述药物时可能需要额外补充维生素B6，但只是推荐摄人量水平，高剂量维生素B6可能会干扰这些药物作用。

（4）口服避孕药的妇女对吡哆醇的需要量可能增加。

（5）维生素B6代谢的限速酶为黄素单核苷酸吡哆醛磷酸氧化酶，核黄素缺乏可能降低PN和PM转变成活性辅酶PLP。

其他  未查见相关文献资料。